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第一作者：Yu Wang

通訊作者：Phil S. Baran

通訊單位：美國斯克利普斯研究所

論文速覽

親電性鹵化是藥物化學(xué)家廣泛使用的工具，用于為進(jìn)一步多樣性預(yù)官能團(tuán)化分子，或者將鹵素原子并入藥物或類似藥物的化合物中，以解決代謝問題或調(diào)節(jié)非靶向效應(yīng)。

目前增強(qiáng)鹵化能力的方法依賴于新試劑的發(fā)明或使用各種添加劑（如路易斯酸或布朗斯特酸、路易斯堿和氫鍵活化劑）激活商業(yè)可獲得的試劑。對于能夠在溫和條件下鹵化原本不反應(yīng)的化合物的新試劑存在高需求。

本研究開發(fā)了基于糖苷酰胺的鹵化試劑，利用 N-X 糖苷酰胺中氮原子金字塔化的能量作為驅(qū)動力。這些鹵化方法與多種官能團(tuán)和雜環(huán)兼容，已在超過 50 個化合物上進(jìn)行了試驗（包括 13 個克級規(guī)模示例和 1 個流動化學(xué)規(guī)模放大）。

圖文導(dǎo)讀

圖 1：親電鹵化作為有用的 C–H 官能團(tuán)化工具的現(xiàn)狀和基于糖苷酰胺的試劑設(shè)計。

圖 2：6 和 7 在其他反應(yīng)模式中的應(yīng)用以及使用連續(xù)流化學(xué)技術(shù)實現(xiàn)的大規(guī)模反應(yīng)。

圖 3：基于 DFT 計算的機(jī)理研究。

總結(jié)展望

本研究指出，利用鹵化變體（氯和溴）的糖苷酰胺結(jié)構(gòu)可以利用嵌入的雜化或應(yīng)變，在鹵素原子離去時恢復(fù)或釋放。這些試劑在具有挑戰(zhàn)性的親電性芳香族鹵化中表現(xiàn)出高反應(yīng)性和區(qū)域及化學(xué)選擇性，即使在目前已知的最有力的條件下產(chǎn)量低或不可行。

本研究對這些結(jié)構(gòu)的安全性進(jìn)行了研究，并在模擬工藝中展示了眾多克級批量反應(yīng)和一個十克流動反應(yīng)。初步發(fā)現(xiàn)表明，這些試劑在其他鹵化反應(yīng)中也可能有用。計算研究支持了最初的假設(shè)，并可能為開發(fā)其他多功能試劑和在合成中使用糖苷酰胺骨架奠定基礎(chǔ)。

文獻(xiàn)信息

標(biāo)題：Discovery of N–X anomeric amides as electrophilic halogenation reagents

期刊：Nature Chemistry

DOI：10.1038/s41557-024-01539-4

原創(chuàng)文章，作者：計算搬磚工程師，如若轉(zhuǎn)載，請注明來源華算科技，注明出處：http://www.zzhhcy.com/index.php/2024/05/23/9be0031085/

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