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通訊作者:馬玉國(guó)(北京大學(xué))
【Adv. Funct.Mater.】仿生自組裝納米診療劑用于干細(xì)胞改良和缺血性腦卒中治療? 通訊作者:凌代舜、高建青(浙江大學(xué))
【ChemCatChem】光輔助電沉積海膽狀Te模板實(shí)現(xiàn)貴金屬的析氫中的高效利用? 通訊作者:楊逢春(西北大學(xué)) 【Advanced Materials】高性能Li-SeSx全固態(tài)電池? 通訊作者:孫學(xué)良(加拿大西安大略大學(xué))
【Chemistry-An Asian Journal】功能Mxene材料應(yīng)用進(jìn)展? 通訊作者:王赪胤(揚(yáng)州大學(xué))、汪國(guó)秀(澳大利亞悉尼科技大學(xué))
【Small Methods】仿生蜂巢異質(zhì)雙金屬鈷鉬氧化物納米結(jié)構(gòu)用于高倍率鋰離子存儲(chǔ)? 通訊作者:孫子其(昆士蘭科技大學(xué))
【封面欣賞】
中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院蔣晟教授團(tuán)隊(duì)與美國(guó)休斯敦衛(wèi)理公會(huì)研究所Zheng Li課題組合作,成功將單分子力譜應(yīng)用于與細(xì)胞表面受體結(jié)合的藥物研發(fā)中。
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研究者用帶有巰基聚乙二醇(PEG)的抗腫瘤藥物ZD6474(Vandetanib)修飾原子力顯微鏡的針尖,從而搭建了一個(gè)力測(cè)量平臺(tái)來(lái)探測(cè)活細(xì)胞中表面血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)的分布和距離。而后,利用已測(cè)得的VEGFR的分布和距離,以抗腫瘤藥物ZD6474為先導(dǎo)物,成功設(shè)計(jì)合成四價(jià)先導(dǎo)化合物ZD-4。ZD-4對(duì)VEGFR的結(jié)合親和力與ZD6474相比提高約2000倍,IC50值達(dá)到25 pM。隨后,通過(guò)VEGFR靶向正電子發(fā)射斷層掃描成像,研究者也發(fā)現(xiàn)在小鼠相關(guān)腫瘤中的攝取量增加,從而證實(shí)了親和力的提升。
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該成果表明,利用這一原子力測(cè)量平臺(tái)將活體細(xì)胞上的受體-受體距離進(jìn)行測(cè)定可以有效指導(dǎo)多價(jià)配體的設(shè)計(jì),對(duì)相關(guān)靶點(diǎn)的合理藥物設(shè)計(jì)有著重要的啟示。作者為此研究設(shè)計(jì)了一幅充滿德州西部風(fēng)情的封面,并被Angew. Chem. Int. Ed.選為當(dāng)期封面文章。
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